肝脏 ›› 2021, Vol. 26 ›› Issue (12): 1303-1305.

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我国首个原研口服抗HBV药物TMF结构优势解读——神奇的甲基化

程能能   

  1. 201203 上海 复旦大学药学院
  • 收稿日期:2021-11-20 发布日期:2022-01-13
  • 通讯作者: 程能能,Email:nncheng@fudan.edu.cn

  • Received:2021-11-20 Published:2022-01-13

摘要: 我国约有2000万例需要抗病毒治疗的慢性乙型肝炎(CHB)患者。替诺福韦(TFV)类药物是核苷(酸)类似物中耐药屏障最高的药物。而艾米替诺福韦(TMF)作为我国首个原研口服抗HBV药物,通过创新的ProTide(磷酰胺酯化前药)技术,实现了TFV向肝细胞的靶向输送,在提高肝细胞内活性代谢物TFV-DP浓度的同时,大幅降低血浆中TFV的暴露量,从而在高效抑制HBV复制的同时,降低了长期使用的安全性风险,更有利于患者的长期获益。

关键词: 慢性乙型肝炎, 替诺福韦, 艾米替诺福韦, 甲基化